Buprenorfine

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof buprenorfine is een zeer effectieve pijnstiller uit de opioïdengroep. Het wordt enerzijds gebruikt voor pijntherapie, anderzijds voor het spenen bij de behandeling van opioïdenverslaving. Hier leest u alles wat u moet weten over de effecten en gebruiksvormen van buprenorfine (pleisters, tabletten etc.) en mogelijke bijwerkingen.

Dit is hoe buprenorfine werkt

Als een opioïde actief ingrediënt komt het actieve ingrediënt buprenorfine niet van nature voor in de papaverplant zoals opiaten, maar is het chemisch en farmacologisch daarop gemodelleerd. Dankzij de gerichte verandering in structuur zijn opioïden voordeliger dan opiaten wat betreft effecten en bijwerkingen.

Net als andere opioïden en opiaten werkt buprenorfine via opioïde-docking-sites (receptoren) in het centrale zenuwstelsel, d.w.z. de hersenen en het ruggenmerg. Ze hebben vooral een pijnstillende werking en hebben meestal een sterkere werking op de receptoren dan de lichaamseigen endorfines, die daar ook aanmeren.

De opiaat morfine, die ook wordt gebruikt bij pijntherapie, dient als het standaard actieve ingrediënt waarmee alle andere opiaten en opioïden worden vergeleken wat betreft hun potentie. In vergelijking hiermee is de werkzame stof buprenorfine ongeveer 25 tot 50 keer krachtiger.

Buprenorfine deelt enkele effecten met andere opioïden en opiaten, zoals het verlichten van pijn en hoesten, het vertragen van de ademhaling, misselijkheid en constipatie veroorzaken. Niettemin heeft het een zeer gunstig spectrum aan bijwerkingen. In tegenstelling tot de andere actieve ingrediënten vertoont het bijvoorbeeld een zogenaamd "plafondeffect" (verzadigingseffect) voor ademhalingsonderdrukking: boven een bepaalde dosering wordt de ademhalingsonderdrukking niet nog sterker, zoals het geval is bij morfine, voor voorbeeld.

Daarnaast is buprenorfine geen zogenaamde volledige agonist (waarbij het effect meer en meer toeneemt met toenemende dosering), maar een partiële agonist die een bepaald percentage effect heeft, maar niet meer - ook in combinatie met andere opioïden. Dit effect is vooral belangrijk bij het afbouwen van een verslaving, omdat het de ontwenningsverschijnselen effectief kan verlichten, maar niet leidt tot dosisverhogingen en overdoses.

Opname, afbraak en uitscheiding van buprenorfine

Afhankelijk van de doseringsvorm wordt het ofwel via de huid (gips) of de slijmvliezen (tabletten voor sublinguaal gebruik) opgenomen. Via de slijmvliezen bereikt de werkzame stof na ongeveer anderhalf uur de hoogste bloedwaarden. De werkzame stof buprenorfine komt via de pleister langzamer in het lichaam en bereikt na vier tot twaalf uur effectieve concentraties in het bloed, maar de maximale waarden pas na ongeveer anderhalve dag. Ongeveer tweederde van de buprenorfine wordt onveranderd met de gal uitgescheiden via de darm, een derde wordt afgebroken in de lever en uitgescheiden in de urine.

Wanneer wordt buprenorfine gebruikt?

De opioïde buprenorfine wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige en zeer ernstige pijn (zoals pijn na een operatie, hartaanval en tumorpijn) en in combinatie met verslavingstherapie voor substitutietherapie bij opioïdenverslaafden.

Voor de behandeling van verslaafden die intraveneus opioïden hebben gebruikt, zijn er ook combinatiepreparaten met de werkzame stof naloxon, die bedoeld zijn om misbruik van de buprenorfine tabletten voor sublinguaal gebruik (door oplossen en injecteren) te voorkomen.

Dit is hoe buprenorfine wordt gebruikt

Om pijn te behandelen, kan buprenorfine door de arts worden toegediend via een injectie, wat leidt tot de snelste werking. Anders worden tabletten voor sublinguaal gebruik gebruikt, die na korte tijd in de mondholte oplossen. Hun dosering hangt af van de ernst van de pijn en moet door de arts worden bepaald; Doseringen van 0,2 tot 0,4 milligram buprenorfine om de zes tot acht uur, d.w.z. drie tot vier keer per dag, komen vaak voor.

Buprenorfine-pleisters (ook wel pleisters voor transdermaal gebruik genoemd) blijven enkele dagen zitten (afhankelijk van de fabrikant, gewoonlijk drie tot vier dagen) en geven continu buprenorfine via de huid af in het lichaam. Deze doseringsvorm wordt vaak gekozen voor langdurige therapie. Bij het verwisselen van de pleister moet erop worden gelet dat er geen buprenorfine-bevattende resten van de pleister aan de huid blijven kleven. De nieuwe pleister moet op een nieuwe, geschikte huid worden aangebracht.

Om verslaafden aan opioïden te spenen, moet de dosis buprenorfine individueel worden ingesteld, maar deze is meestal een stuk hoger dan bij pijntherapie. De maximale dagelijkse dosis is 24 milligram buprenorfine (gelijk aan acht milligram driemaal daags).

Wat zijn de bijwerkingen van buprenorfine?

Het gebruik van buprenorfine gaat gepaard met bijwerkingen die vergelijkbaar zijn met die van andere opioïden. Meer dan tien procent van de patiënten ervaart misselijkheid, hoofdpijn, slapeloosheid, meer zweten, zwakte en ontwenningsverschijnselen.

Bovendien kunnen buprenorfine-bijwerkingen zoals ontsteking van de luchtwegen, verlies van eetlust, rusteloosheid, angst, depressie, slaperigheid, duizeligheid, tremoren, veranderingen in het hartritme, daling van de bloeddruk, kortademigheid, indigestie, constipatie, braken, huiduitslag, gewrichts-, bot- en spierpijn.

De genoemde bijwerkingen van buprenorfine komen vaker voor bij hoge doseringen, zoals bij verslavingstherapie.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van buprenorfine?

Als buprenorfine wordt ingenomen met andere stoffen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, kan het overmatig sterke kalmerende, verdovende en slaapverwekkende effecten hebben. Dergelijke middelen zijn onder meer sedativa en slaapmiddelen uit de benzodiazepinegroep (zoals diazepam, lorazepam), andere pijnstillers, anti-allergische middelen (doxylamine, difenhydramine), antipsychotica/neuroleptica (haloperidol, chloorpromazine, olanzapine) en alcohol.

Buprenorfine wordt in de lever afgebroken door een specifiek enzym (cytochroom P450 3A4). Als tegelijkertijd werkzame stoffen worden ingenomen die de activiteit van dit enzym stimuleren (zogenaamde enzyminductoren), kan buprenorfine sneller worden afgebroken. Hierdoor heeft het alleen een verzwakt effect of werkt het helemaal niet meer. Voorbeelden van dergelijke enzyminductoren zijn middelen tegen epilepsie en convulsies (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital) en het antibioticum rifampicine.

Buprenorfine mag niet worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding, aangezien de werkzame stof in toenemende mate in de bloedsomloop van het kind kan komen, vooral wanneer het kort voor de geboorte en tijdens het geven van borstvoeding wordt ingenomen. Dit kan leiden tot het "floppy infant syndrome", waarbij de pasgeborene of de zuigeling nauwelijks lichaamsspanning vertoont, weinig reageert op zijn omgeving en slechts oppervlakkig ademt, wat levensbedreigend kan zijn.

Hoe krijgt u medicijnen met buprenorfine?

Preparaten met de werkzame stof buprenorfine zijn geclassificeerd als verdovende middelen en mogen alleen worden voorgeschreven door een specialist met een speciaal verdovend voorschrift. Met dit recept haalt u de juiste medicatie in de apotheek.

Hoe lang is buprenorfine al bekend?

Buprenorfine werd ontdekt en gepatenteerd door het farmaceutische bedrijf Reckitt & Colman (nu Reckitt Benckiser) in 1968. Sindsdien heeft het zich ontwikkeld tot een waardevol actief ingrediënt in pijntherapie en is het zelfs opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Aangezien de octrooibescherming nu is verlopen, zijn er nu tal van generieke geneesmiddelen met de werkzame stof buprenorfine.

Tags:  haar symptomen tcm