Fysostigmine

Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

Physostigmine is een natuurlijke stof uit de zaden van de Calabar bean. Het verhoogt de activiteit van het parasympathische zenuwstelsel door enzymen te remmen, dus het is een parasympathicomimeticum. Dit effect wordt onder andere gebruikt bij de behandeling van het centrale anticholinergische syndroom. Lees hier meer over het gebruik, de effecten en mogelijke bijwerkingen van physostigmine.

Dit is hoe fysostigmine werkt

Fysostigmine stimuleert de activiteit van het parasympathische zenuwstelsel. Dit deel van het autonome zenuwstelsel is betrokken bij de aansturing van de inwendige organen, de hartslag, ademhaling en spijsvertering.

Fysostigmine is een zogenaamde cholinesteraseremmer: het blokkeert het enzym acetylcholinesterase, dat de neurotransmitter acetylcholine afbreekt. Acetylcholine is een belangrijke signaalstof van het parasympathische zenuwstelsel. Als er door een vergiftiging of een aangeboren aandoening te weinig acetylcholine vrijkomt, kan dit leiden tot bewegingsstoornissen en defecte orgaanfuncties.

Doordat fysostigmine de afbraak van de boodschapperstof remt, is er voor een langere periode meer acetylcholine in het lichaam beschikbaar. Dit verhoogt de parasympathische activiteit: Physostigmine kan de hartslag verlagen, de pupil in het oog verkleinen, de bronchiën vernauwen en de darmen stimuleren om actiever te zijn. Bovendien wordt de afscheiding van speeksel, maagsap en zweet verhoogd.

De werkzame stof kan de bloed-hersenbarrière passeren en zo ook de acetylcholineconcentratie in het centrale zenuwstelsel verhogen.

Fysostigmine is daarom geschikt als tegengif voor anticholinerge stoffen zoals kruidengif (voor vergiftiging) of bepaalde medicijnen.

Opname, afbraak en uitscheiding van fysostigmine

Het actieve ingrediënt wordt rechtstreeks in een ader geïnjecteerd. Op deze manier kan het zich snel in het weefsel verspreiden en zijn effect ontwikkelen. Na slechts twee uur wordt het volledig afgebroken door een enzym (cholinesterase). Het wordt uitgescheiden in de urine.

Wanneer wordt fysostigmine gebruikt?

Fysostigmine wordt gebruikt als tegengif voor vergiftiging met anticholinerge stoffen. Dit zijn bijvoorbeeld alkaloïden (in dodelijke nachtschade, doornappel, etc.), antidepressiva, sterke pijnstillers uit de opiaatgroep en de meeste anesthetica.

Dergelijke stoffen kunnen (zelfs in therapeutische doses) leiden tot een zogenaamd centraal anticholinergisch syndroom (ZAS). De potentieel levensbedreigende ZAS manifesteert zich in symptomen zoals extreme prikkelbaarheid (hyperactiviteit, rusteloosheid, angst) of coma evenals temperatuurstijging, hartkloppingen, verwijde pupillen (mydriasis), droge, warme huid en onvermogen om de blaas te legen (urineretentie).

Dit is hoe fysostigmine wordt gebruikt

De werkzame stof fysostigmine wordt rechtstreeks in een ader toegediend, meestal als een injectie (spuit). Volwassenen krijgen aanvankelijk ongeveer twee milligram. Indien nodig kan na 15 tot 20 minuten nog een dosis van één tot vier milligram worden gegeven. Het actieve ingrediënt moet langzaam worden geïnjecteerd om het risico op bijwerkingen te verminderen.

In zeer zeldzame gevallen is het nodig om een patiënt een continue infusie van fysostigmine gedurende een lange periode te geven.

Welke bijwerkingen heeft fysostigmine?

Mogelijke bijwerkingen van fysostigmine zijn misselijkheid, braken, een trage hartslag (bradycardie), overvloedig zweten, vernauwing van de bronchiën (bronchoconstrictie) of zelfs een cerebrale aanval.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van fysostigmine?

In bepaalde gevallen mag fysostigmine in geen geval worden toegediend. Deze absolute contra-indicaties zijn onder meer:

Vergiftiging met organische cholinesteraseremmers
Myotone dystrofie (erfelijke spieraandoening)

In het geval van sommige ziekten moeten de voordelen en risico's van de toepassing eerst zorgvuldig worden afgewogen voordat het medicijn wordt toegediend. De werkzame stof mag alleen worden gegeven als het verwachte voordeel opweegt tegen het bovenstaande. Deze relatieve contra-indicaties zijn onder meer een zeer trage hartslag (bradycardie), lage bloeddruk (hypotensie), astma en chronische obstructieve longziekte en de ziekte van Parkinson.

Fysostigmine wordt zeer strikt toegediend omdat de werkzame stof zeer giftig is. De dodelijke dosis voor mensen is slechts ongeveer tien milligram.

Interacties

Physostigmine en andere vertegenwoordigers van zijn klasse van actieve ingrediënten (indirect werkende parasympathicomimetica: distigmine, neostigmine) hebben een wisselwerking met verschillende andere geneesmiddelen. Ze beïnvloeden bijvoorbeeld de werking van spierverslappers (spierverslappers): De werking van zogenaamde niet-depolariserende spierverslappers wordt afgezwakt, terwijl die van depolariserende spierverslappers wordt verlengd.

Bovendien kunnen fysostigmine en verwante verbindingen in combinatie met cardiovasculaire geneesmiddelen van het type bètablokkers leiden tot lage bloeddruk en geleidingsstoornissen in het hart.

zwangerschap en borstvoedingsperiode

Er is weinig ervaring met het gebruik van fysostigmine tijdens zwangerschap en borstvoeding. Gebruik bij zwangere vrouwen is mogelijk indien absoluut noodzakelijk. Voor de zekerheid kan de ontwikkeling van het ongeboren kind nauwkeurig gevolgd worden met behulp van echografie.

Een noodzakelijk, kortdurend gebruik van fysostigmine tijdens borstvoeding lijkt acceptabel. De klant moet echter zorgvuldig worden geobserveerd.