Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof prasugrel is een zogenaamde bloedplaatjesaggregatieremmer, waardoor het de vorming van bloedstolsels voorkomt. Net als de verwante werkzame stof clopidogrel werkt het direct op het oppervlak van de bloedplaatjes (trombocyten): Prasugrel voorkomt dat deze worden geactiveerd en vervolgens aan elkaar gaan kleven - de eerste stap in stolselvorming. Hier leest u alles wat u moet weten over het antistollingsmiddel prasugrel.

Dit is hoe prasugrel werkt

Naast de rode en witte bloedcellen zijn de bloedplaatjes (trombocyten) de kleinste bloedcellen. Hun primaire taak is om de bloedstolling (hemostase) op gang te brengen wanneer er een beschadiging van de bloedvaten is of de penetratie van een vreemd voorwerp. Hiervoor moeten de bloedplaatjes geactiveerd worden zodat ze zich kunnen clusteren en de wond als een soort plug kunnen sluiten. Deze activering kan plaatsvinden door contact met bindweefsel (collageen) of door signaalstoffen van andere reeds geactiveerde bloedplaatjes, zoals tromboxaan en adenosinedifosfaat (ADP). In het verdere verloop van de coagulatie is de bloedplaatjesprop in lange ketens verbonden met het eiwit fibrine. Bovendien zijn rode bloedcellen geïntegreerd in de wondsluiting.

Bij acuut coronair syndroom zijn de kransslagaders die het hart van bloed voorzien, ernstig vernauwd of volledig gesloten. Dit laatste is meestal terug te voeren op een bloedstolsel dat zich ter plaatse of elders in het lichaam in de arteriosclerotisch veranderde ("verkalkte") slagaders heeft ontwikkeld en naar het hart is gemigreerd.

Omdat een stolsel het product is van geaggregeerde bloedplaatjes, kan hun vorming gericht worden voorkomen met bloedplaatjesaggregatieremmers: de werkzame stof prasugrel remt onomkeerbaar de receptor voor de signaalstof ADP op het oppervlak van de bloedplaatjes. Dit betekent dat de bloedplaatjes niet meer geactiveerd kunnen worden door ADP en samen clusteren. Dit voorkomt dat zich een nieuw stolsel vormt en voorkomt dat een bestaand stolsel groeit.

Naast prasugrel wordt meestal acetylsalicylzuur (ASA) ingenomen, wat de vorming van de signaalstof tromboxaan voorkomt. Dit remt ook de ophoping van bloedplaatjes.

Opname, afbraak en uitscheiding van prasugrel

Na inname wordt prasugrel snel vanuit de darmen in het bloed opgenomen. Het wordt al omgezet in de actieve vorm in de darm en ook in de lever. De hoogste bloedspiegels van deze actieve vorm van prasugrel worden na ongeveer een half uur bereikt. De actieve vorm van werking wordt ook in de lever afgebroken tot ineffectieve stofwisselingsproducten. Ongeveer tweederde hiervan wordt uitgescheiden in de urine en een derde in de ontlasting. Zeven tot acht uur na inname heeft het lichaam ongeveer de helft van de op deze manier geleverde werkzame stof verwijderd.

Wanneer wordt Prasugrel gebruikt?

De werkzame stof prasugrel is in Duitsland goedgekeurd in combinatie met ASA voor de preventie van vasculaire occlusie bij volwassenen met acuut coronair syndroom (angina pectoris of myocardinfarct), bij wie de acuut vernauwde kransslagaders moeten worden verwijd als onderdeel van een hartkatheteronderzoek . Het wordt aanbevolen om prasugrel tot een jaar na de procedure in te nemen om verdere vorming van bloedstolsels te voorkomen.

Dit is hoe prasugrel wordt gebruikt

De eerste dosis prasugrel wordt ingenomen onmiddellijk nadat de bloedvaten zijn verwijd als onderdeel van het hartkatheterisatie-onderzoek. Om snel een maximaal effect te bereiken, wordt op zijn best 60 milligram prasugrel toegediend op een lege maag ("oplaaddosis"). Daarna krijgen patiënten eenmaal per dag tien milligram prasugrel. Het wordt ingenomen met een glas water, ongeacht de maaltijden. Bovendien moeten patiënten eenmaal per dag 75 tot 325 milligram ASA innemen.

Wat zijn de bijwerkingen van prasugrel?

De meest voorkomende bijwerking van prasugrel is een bloeding. Deze komen iets vaker voor dan bij behandeling met clopidogrel, dat identiek wordt gebruikt. Studies hebben echter aangetoond (TRITON-studie) dat er met prasugrel minder sterfgevallen, hartaanvallen en beroertes optreden in vergelijking met clopidogrel.

Bij één tot tien procent van de patiënten veroorzaakt prasugrel bloedarmoede, blauwe plekken, bloedneuzen, bloedingen in het maagdarmkanaal, huiduitslag en bloed in de urine. Af en toe is er ook bloed ophoesten, bloedontlasting, bloedend tandvlees en overgevoeligheidsreacties op de werkzame stof.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van prasugrel?

De gecombineerde inname van prasugrel met andere anticoagulantia zoals coumarines (warfarine, fenprocoumon) dient alleen met voorzichtigheid te gebeuren, omdat dit het bloeden nog gemakkelijker kan maken.

Pijnstillers uit de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's zoals ibuprofen, diclofenac en piroxicam) mogen niet worden ingenomen tijdens de behandeling met prasugrel, omdat ze de bloedstolling verder kunnen verminderen.

Hoewel prasugrel wordt omgezet door leverenzymen die ook andere geneesmiddelen omzetten (bijvoorbeeld cytochroom P450 3A4), veroorzaakt het geen ernstige interacties wanneer het tegelijkertijd wordt ingenomen. Dit geldt zowel voor middelen die deze enzymen remmen (zoals het antischimmelmiddel ketoconazol) als voor middelen die de hoeveelheid enzym verhogen (zoals het epilepsiemiddel carbamazepine).

Er zijn aanwijzingen dat werkzame stoffen die uitsluitend via het enzymsysteem cytochroom P450 2B6 worden gemetaboliseerd, een interactie kunnen aangaan met prasugrel. Dit zijn bijvoorbeeld het chemotherapiemedicijn cyclofosfamide en het hiv-medicijn efavirenz.

Prasugrel wordt niet aanbevolen tijdens zwangerschap en borstvoeding. Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar en patiënten met ernstige leverproblemen mogen de bloedplaatjesremmer niet gebruiken.

Patiënten ouder dan 75 jaar of die minder dan 60 kilogram wegen, dienen prasugrel in een lagere dosis (vijf milligram per dag) te krijgen.

Medicatie krijgen met prasugrel

Voor de werkzame stof prasugrel is een recept nodig. Bijbehorende medicijnen zijn alleen op vertoon van een doktersrecept verkrijgbaar bij de apotheek.

Sinds wanneer is Prasugrel bekend?

Prasugrel is ontwikkeld op basis van het verwante antistollingsmiddel clopidogrel. Het wordt betrouwbaarder en vollediger in het lichaam geactiveerd en kan dankzij zijn grotere effectiviteit in lagere doses worden gebruikt dan clopidogrel. De werkzame stof prasugrel, twaalf jaar na clopidogrel goedgekeurd, is sinds 2009 goedgekeurd als geneesmiddel in Duitsland en de VS.

Tags:  digitale gezondheid ouderenzorg gezondheid van vrouwen