Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof levodopa is een voorloper van de neurotransmitter dopamine in de hersenen. Als een zogenaamde "prodrug" wordt het alleen in de hersenen omgezet in effectieve dopamine. Het wordt beschermd tegen voortijdige afbraak door het te combineren met andere actieve ingrediënten zoals benserazide of carbidopa. Hier leest u alles wat u moet weten over de effecten en het gebruik van levodopa, bijwerkingen en interacties.

Zo werkt levodopa

De neurotransmitter dopamine wordt in de hersenen gebruikt om signalen tussen zenuwcellen over te brengen, vooral die welke betrokken zijn bij het regelen van beweging. Een belangrijk gebied hiervoor is de “substantia nigra” (Latijn voor “zwarte substantie”) in de middenhersenen. Als dopamine-producerende zenuwcellen daar afsterven, ontstaat de ziekte van Parkinson.

Dopamine wordt in het lichaam geproduceerd uit het natuurlijke aminozuur (eiwitbouwsteen) tyrosine. Dit wordt omgezet in het intermediaire levodopa en vervolgens verder in dopamine. Dopamine zelf kan niet aan Parkinson-patiënten worden gegeven omdat het de bloed-hersenbarrière niet kan passeren. Bovendien zou het leiden tot een groot aantal perifere (lichaamsgerelateerde) bijwerkingen. Deze twee problemen worden omzeild in therapie met levodopa - het is een voorbereidende fase, dus het werkt in eerste instantie niet, kan de bloed-hersenbarrière passeren en wordt dan snel omgezet in dopamine in de hersenen.

Als levodopa alleen zou worden gegeven, zou het worden omgezet in dopamine voordat het de hersenen bereikt. Dit wordt voorkomen door de werkzame stof in combinatie met carbidopa of benserazide te nemen. Aangezien geen van beide stoffen de bloed-hersenbarrière kan passeren, bereikt levodopa alleen het centrale zenuwstelsel, waar het kan worden omgezet in dopamine.

Inslikken, afbraak en uitscheiding van levodopa

Levodopa wordt na inname in het bloed in het bovenste deel van de dunne darm opgenomen. De hoogste bloedspiegels worden na ongeveer een uur bereikt als het voor of na een maaltijd (op een lege maag) wordt ingenomen. Levodopa bereikt de hersenen via de bloedbaan, waar het wordt omgezet in dopamine en kan werken op de bevestigingspunten (receptoren). Het wordt dan afgebroken als natuurlijke dopamine.

Bij geneesmiddelen waaraan naast levodopa en benserazide entacapon is toegevoegd, gaat dit laatste de afbraak van dopamine tegen. Dit verlengt de duur van het effect van het medicijn.

Levodopa wordt snel afgebroken en uitgescheiden. Ongeveer anderhalf uur na inname is de helft van de ingenomen werkzame stof al uit het lichaam. Daarom moet het actieve ingrediënt de hele dag door worden ingenomen.

Wanneer wordt levodopa gebruikt?

Een van de toepassingsgebieden van levodopa is de ziekte van Parkinson (verlamming). Het gaat gepaard met tremoren (tremor), stijve spieren (rigiditeit) en een sedentaire levensstijl (bradykinesie) of immobiliteit (akinesie).

Deze symptomen van Parkinson kunnen ook worden veroorzaakt door vergiftiging, hersenontsteking en "vasculaire calcificatie" (arteriosclerose). Dergelijke gevallen kunnen ook worden behandeld met de anti-Parkinson medicatie.

Aan de andere kant mogen Parkinson-symptomen die optreden als gevolg van behandeling met geneesmiddelen zoals neuroleptica (antipsychotica) niet met levodopa worden behandeld. In plaats daarvan moet de veroorzaker indien mogelijk worden vervangen in het geval van ernstig leed.

Het tweede toepassingsgebied van levodopa is Restless Legs Syndrome (RLS), al moet eerst ijzertekort worden uitgesloten.

Omdat de symptomen in beide gevallen slechts symptomatisch worden verlicht, is de behandeling altijd langduriger.

Zo wordt levodopa gebruikt

Het actieve ingrediënt wordt meestal als tablet gebruikt. De totale dagelijkse hoeveelheid mag niet hoger zijn dan 800 milligram levodopa (in combinatie met benserazide of carbidopa) en wordt gegeven in vier doses over de dag om een ​​zo hoog mogelijke bloedspiegel te bereiken.

De dosering wordt "kruipend" verhoogd, dwz langzaam verhoogd totdat de individueel optimale hoeveelheid werkzame stof is gevonden. Dit vermindert ook de bijwerkingen die in het begin vaker voorkomen.

Het wordt minstens een half uur voor of een uur na een maaltijd ingenomen, omdat levodopa dan beter wordt opgenomen.

De dosering wordt ook individueel bepaald voor de behandeling van het rustelozebenensyndroom.

Wat zijn de bijwerkingen van levodopa?

De uitgesproken bijwerkingen van levodopa op het cardiovasculaire systeem en het maagdarmkanaal worden verminderd door de combinatie met benserazide of carbidopa.

Niettemin ervaart meer dan tien procent van de patiënten verlies van eetlust, slaapstoornissen, depressie, misselijkheid, braken, diarree en veranderingen in leverenzymwaarden. Na langdurige behandeling kan een zogenaamd "AAN-UIT-fenomeen" optreden, waarbij de door levodopa veroorzaakte mobiliteit van de patiënt snel verandert in immobiliteit.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van levodopa?

Het gebruik van levodopa met andere werkzame stoffen kan interacties veroorzaken die de effectiviteit van de behandeling beïnvloeden.

Antipsychotica (ook wel neuroleptica genoemd), die een bepaalde vorm van dopamine-dockingpoints in de hersenen (D2-receptor) blokkeren, kunnen de werking van levodopa verzwakken en de symptomen van Parkinson zelfs verergeren. Voorbeelden van dergelijke D2-receptorantagonisten zijn haloperidol en chloorpromazine.

Bepaalde middelen tegen depressie die de afbraak van lichaamseigen boodschapperstoffen in de hersenen vertragen (monoamineoxidase/MAO-remmers) kunnen ook leiden tot levensbedreigende hoge bloeddrukcrises. Daarom dient de behandeling met levodopa pas twee weken na stopzetting van de MAO-remmer te worden gestart.

Ook andere werkzame stoffen die de bloedsomloop stimuleren (zoals middelen voor astmatherapie en ADHD-behandeling) kunnen het cardiovasculaire systeem overbelasten. De therapie moet daarom nauwlettend worden gecontroleerd door een arts. Hetzelfde geldt voor de combinatie van hoge bloeddruk medicatie en levodopa.

Aangezien levodopa in de darm wordt opgenomen als aminozuren (eiwitbouwstenen), kan de gelijktijdige consumptie van een eiwitrijke maaltijd (vlees, eieren) de opname van actieve ingrediënten belemmeren.

De werkzame stof mag niet worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding - dierproeven hebben aangetoond dat het een schadelijk effect heeft op het nageslacht.

Hoe levodopa-medicatie te krijgen?

Alle geneesmiddelen die de werkzame stof levodopa bevatten, hebben een recept nodig.

Hoe lang is levodopa bekend?

De werkzame stof levodopa werd al in de jaren vijftig door de latere Zweedse Nobelprijswinnaar Arvid Carlsson gebruikt om dieren met Parkinson-achtige ziekten te behandelen. Levodopa werd het volgende decennium ook op mensen getest. Het toepassingsgebied werd uitgebreid, bijvoorbeeld naar de behandeling van mangaanvergiftiging en Europese slaapziekte.

Levodopa werd in 1973 officieel goedgekeurd voor de behandeling van de ziekte van Parkinson op verzoek van het farmaceutische bedrijf Hoffmann-La Roche. Het actieve ingrediënt kan ook worden gebruikt voor het rustelozebenensyndroom. Aangezien de octrooibescherming nu is verlopen, zijn er nu tal van generieke geneesmiddelen met levodopa.

Tags:  preventie sekspartnerschap huismiddeltjes