Rivaroxaban

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof rivaroxaban wordt gebruikt om bloedstolling te voorkomen. In tegenstelling tot ook anticoagulantia heparinepreparaten, die met injectiespuiten worden gebruikt, kan rivaroxaban als tablet (oraal) worden ingenomen. Omdat het anders werkt dan de oudere bloedstolsels fenprocoumon en warfarine, wordt het ook wel het "nieuwe orale anticoagulans" (NOAC) genoemd. Hier leest u alles wat belangrijk is over rivaroxaban, bijwerkingen en gebruik.

Zo werkt rivaroxaban

Veel ziekten en aandoeningen kunnen de manier waarop bloed stolt beïnvloeden. Als de coaguleerbaarheid wordt verminderd, kan dit leiden tot bloedingen of doodbloeden. Daarentegen kan een verhoogd stollingsvermogen leiden tot bloedstolsels in de bloedvaten. Als deze door de bloedbaan worden afgevoerd naar kleinere bloedvaten, kunnen ze verstopt raken. De te voeden weefsels en organen krijgen dan te weinig zuurstof, wat in belangrijke organen zoals de hersenen of het hart al snel levensbedreigend kan worden.

Bloedstolling is een zeer complex proces. Ten eerste hopen bloedplaatjes (trombocyten) zich op in het betreffende gebied in het vat (bijvoorbeeld in het gebied van een verwonding), zodat een eerste, voorlopige wondsluiting wordt gevormd. Dit proces duurt meestal één tot vier minuten. Zelfs als er geen bloedvaten zijn gewond, kunnen dergelijke stolsels zich in het bloedvat vormen als er een verhoogde bloedstolling is.

Om deze losse wondsluiting te versterken, wordt het adhesieve eiwit fibrinogeen, dat in het bloed voorkomt, nu samen opgeslagen om lange fibrinedraden te vormen. Deze activering tot "plakkerig fibrine" uit het oplosbare, niet-kleverige fibrinogeen wordt teweeggebracht door het enzym trombine, dat op zijn beurt moet worden geactiveerd door andere componenten van het coagulatiesysteem.

Een van deze stollingsfactoren is factor Xa (“X” is het Romeinse cijfer voor tien; “a” staat voor “geactiveerd”). Het kan worden geremd door actieve ingrediënten zoals rivaroxaban, dat het stollingsvermogen effectief vermindert (gemeten als de Quick-waarde of INR-waarde). Omdat deze direct ingrijpen in het stollingsproces, worden ze ook wel directe orale anticoagulantia genoemd.

Rivaroxaban opname, afbraak en uitscheiding

Na orale inname wordt rivaroxaban snel en bijna volledig via de darmwand in het bloed opgenomen. De hoogste bloedconcentraties kunnen worden aangetoond gedurende twee tot vier uur na inname.

Ongeveer tweederde van de werkzame stof wordt in de lever afgebroken, onder meer via zogenaamde CYP-enzymen, die ook veel andere werkzame stoffen afbreken. De resulterende stofwisselingsproducten van rivaroxaban worden voor ongeveer de helft in de urine en voor de helft in de ontlasting uitgescheiden. Het resterende derde deel van het actieve ingrediënt, dat niet wordt afgebroken, verlaat het lichaam uitsluitend met de urine. Ongeveer vijf tot negen uur na inname wordt meestal de helft van het actieve ingrediënt geëlimineerd. Eliminatie kan langer duren bij oudere patiënten.

Wanneer wordt rivaroxaban gebruikt?

Artsen schrijven de werkzame stof rivaroxaban voor om bloedstolsels (trombo-embolie) te behandelen of te voorkomen. Rivaroxaban wordt in hogere doses gebruikt in de volgende gevallen:

• als u bloedstolsels heeft gehad in de diepe aderen, zoals de benen of armen (flebotrombose)
• als u een longembolie heeft gehad (bloedstolsel dat de bloedvaten in de longen blokkeert)
• preventief voor bepaalde vormen van atriumfibrilleren, een ritmestoornis van het hart, vooral als de getroffenen andere risicofactoren hebben voor bloedstolsels (bijv. hoge bloeddruk, hartfalen, ouderdom, diabetes mellitus, secundaire ziekten van "vasculaire calcificatie" (arteriosclerose ) zoals coronaire hartziekte of PAD)

In deze gevallen is de inname meestal langdurig tot levenslang. Daarnaast kunnen artsen een lagere dosis rivaroxaban voorschrijven om bloedstolsels te voorkomen na heup- of knievervangende operaties (tromboseprofylaxe).

Zo wordt rivaroxaban gebruikt

Het anticoagulans rivaroxaban wordt ingenomen in de vorm van tabletten. Afhankelijk van de therapeutische toepassing wordt het één of twee keer per dag bij de maaltijd ingenomen, waarbij doses van vijf tot twintig milligram rivaroxaban per dag gebruikelijk zijn. De arts kan de werkzame stof combineren met andere anticoagulantia, zoals clopidogrel, ticlopidine of ASA (acetylsalicylzuur). Dit kan onder bepaalde omstandigheden het antistollingseffect versterken of het optreden van bijwerkingen voorkomen.

Wat zijn de bijwerkingen van rivaroxaban?

Eén op de 10 tot 1 op de 100 mensen krijgt de volgende bijwerkingen van rivaroxaban:

• duizeligheid
• Conjunctivitis en oogbloeding
• blauwe plekken
• Bloed ophoesten
• Bloeding in het maagdarmkanaal
• misselijkheid
• constipatie
• Jeuk, roodheid en bloeding van de huid
• Pijn in armen en benen
• Water afstotend

Eén op de honderd tot duizend patiënten ervaart bijwerkingen zoals snelle hartslag, droge mond, hersenbloeding, allergische reacties, leverfunctiestoornissen, bloederige gewrichtseffusies en een verhoging van het enzym- en vetgehalte in het bloed.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van rivaroxaban?

Net als bij andere anticoagulantia moet bij het gebruik van rivaroxaban speciale aandacht worden besteed aan tekenen en symptomen van bloedingen. Als er tekenen zijn van hevig bloeden, moet de inname worden onderbroken.

De werkzame stof rivaroxaban wordt afgebroken door CYP-enzymen in de lever. Deze enzymen zorgen er ook voor dat andere medicijnen worden afgebroken. Gelijktijdig gebruik van dergelijke geneesmiddelen kan de afbraak van rivaroxaban beïnvloeden. Dit kan de effectiviteit van het antistollingsmiddel verhogen, waardoor het risico op bloedingen toeneemt. Voorbeelden van dergelijke geneesmiddelen zijn bepaalde middelen tegen schimmelinfecties (ketoconazol, itraconazol, voriconazol), ritonavir (werkzame stof tegen hiv) en bepaalde antibiotica (claritromycine, erytromycine).

Omgekeerd kunnen andere geneesmiddelen, wanneer ze tegelijkertijd worden ingenomen, de afbraak van rivaroxaban versnellen en zo het antistollingseffect verminderen. Deze omvatten bijvoorbeeld bepaalde geneesmiddelen tegen epilepsie (fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital), het antibioticum rifampicine en het kruidenantidepressivum sint-janskruid.

In het algemeen geldt daarom het volgende: Bespreek het gelijktijdig gebruik van rivaroxaban en andere medicijnen altijd vooraf met uw arts of apotheker.

Als u ernstige nierproblemen heeft, kunnen de bloedspiegels van rivaroxaban stijgen.

Aangezien er geen studies beschikbaar zijn over het gebruik bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar of bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, mag rivaroxaban niet worden gebruikt bij deze groepen mensen.

Hoe rivaroxaban-medicatie te krijgen?

Het antistollingsmiddel rivaroxaban is in alle doseringen op recept verkrijgbaar en kan alleen op doktersrecept bij een apotheek worden gekocht.

Hoe lang is rivaroxaban al bekend?

Rivaroxaban werd in 2008 in Duitsland gelanceerd door het farmaceutische bedrijf Bayer AG in samenwerking met Janssen Pharmaceutica. Als het eerste actieve ingrediënt dat de stollingsfactor Xa beïnvloedt, is rivaroxaban een innovatief medicijn met een hoge therapeutische relevantie, wat betekent dat de therapiekosten relatief hoog zijn zolang er nog octrooibescherming is.

Tags:  fitness nieuws symptomen