Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof flupirtine heeft een pijnstillende en spierontspannende werking. Hoewel het werkt in het centrale zenuwstelsel (hersenen en ruggenmerg), is het geen opioïde en kan het niet worden toegewezen aan een andere klasse van pijnstillers. Hier leest u alles wat u moet weten over de effecten en het gebruik van flupirtine, bijwerkingen en interacties.

Zo werkt flupirtine

De werkzame stof flupirtine heeft een drievoudig werkingsmechanisme.

Het pijnstillende effect komt tot stand door de werking op de grensvlakken (synapsen) van zenuwcellen die de pijnprikkel van het lichaam naar de hersenen leiden. Via deze verbindingen worden elektrische signalen getransporteerd die de synapsen bereiken en vervolgens met behulp van boodschapperstoffen naar de volgende zenuwcel worden getransporteerd. De prikkel wordt pas doorgegeven vanaf een bepaalde concentratie boodschapperstoffen (“alles-of-niets-wet”). Flupirtine verhoogt de drempel nog verder, waardoor prikkels nog minder en mogelijk helemaal niet meer worden doorgegeven.

Het spierverslappende effect van flupirtine is gebaseerd op een soortgelijk mechanisme. Zenuwimpulsen van de hersenen naar de spier worden slechts verzwakt doorgegeven. Doordat de werkzame stof vooral inwerkt op zwaar belaste spieren, wordt spierspanning gericht losgelaten, maar is er geen algemene spierontspanning.

Als derde effect werkt flupirtine ook tegen de chronificatie van pijn, d.w.z. de permanente aanwezigheid van pijn. Als pijn langer dan drie tot zes maanden aanhoudt, ontstaat er een zogenaamd pijngeheugen: zenuwcellen worden door aanhoudende pijnprikkels steeds gevoeliger, waardoor hun pijngrens daalt. Zelfs een lichte aanraking kan dan als pijn worden gevoeld. Flupirtine gaat dit mechanisme tegen door de drempel voor prikkeloverdracht te verhogen en daardoor weer te normaliseren.

Opname, afbraak en uitscheiding van flupirtine

Na inname wordt het actieve ingrediënt vanuit de darm in het bloed opgenomen en bereikt zo zijn plaats van werking. Ongeveer driekwart wordt in de lever afgebroken tot minder effectieve en ineffectieve stoffen, een kwart wordt onveranderd uitgescheiden. Het grootste deel van de werkzame stof wordt via de nieren met de urine uitgescheiden en een kleiner deel wordt ook met de ontlasting in de gal uitgescheiden. Ongeveer zeven uur na inname daalde de bloedspiegel van flupirtine weer met de helft.

Wanneer wordt flupirtine gebruikt?

De pijnstiller wordt gebruikt voor de behandeling van acute pijn bij volwassenen wanneer behandeling met andere pijnstillers (NSAID's zoals ASA, ibuprofen, diclofenac, metamizol; zwakke opioïden zoals tramadol, tilidine) geen optie is.

Vanwege de spierontspannende werking wordt de werkzame stof vaak voorgeschreven bij orthopedische aandoeningen.

De behandeling mag niet langer duren dan twee weken.

Zo wordt flupirtine gebruikt

Bij inname van flupirtine harde capsules is de dosering drie tot vier keer per dag 100 milligram van de werkzame stof. Als de pijn hevig is, kan de enkele dosis worden verhoogd tot 200 milligram. Een totale dagelijkse dosis van 600 milligram mag echter niet worden overschreden.

Tabletten met verlengde afgifte die 400 milligram flupirtine bevatten, die hun werkzame bestanddeel gedurende de dag langzaam afgeven, hoeven slechts eenmaal per dag te worden ingenomen.

Vanwege de wat lagere inname van flupirtine als zetpil is de enkele dosis van deze doseringsvorm drie- tot viermaal daags 150 milligram. De maximale dagelijkse dosis is 900 milligram.

Wat zijn de bijwerkingen van flupirtine?

Bij meer dan tien procent van de patiënten verhoogt flupirtine bepaalde enzymen in het bloed (transaminasen) en worden ze moe, vooral in het begin van de behandeling.

Eén op de tien tot honderd behandelde mensen ontwikkelt duizeligheid, brandend maagzuur, misselijkheid, braken, maagklachten, constipatie, diarree, winderigheid, meer zweten, slaapstoornissen, verlies van eetlust, depressie, tremoren, hoofdpijn, maagpijn, droge mond en nervositeit.

Bijwerkingen die het maag-darmkanaal aantasten, vermoeidheid, donkere urine, geelzucht en jeuk in het bijzonder, kunnen tekenen zijn van ernstige leverschade. In dit geval moet het gebruik van flupirtine worden stopgezet en moet een arts worden geraadpleegd.

In individuele gevallen is een ongevaarlijke groene verkleuring van de urine mogelijk.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van flupirtine?

Flupirtine gelijktijdig innemen met andere actieve ingrediënten die kalmerende of spierontspannende eigenschappen hebben, kan de effecten van flupirtine versterken. Dit geldt bijvoorbeeld voor sedativa en slaappillen, middelen tegen epilepsie en convulsies, maar ook voor alcohol.

Flupirtine wordt in het bloed getransporteerd via transporteiwitten (albumine), die ook andere geneesmiddelen transporteren. Als het tegelijkertijd wordt ingenomen, kan flupirtine de andere stoffen uit het bloed verdringen, waardoor ze effectiever worden. Studies tonen aan dat dit het geval is met sedativa en slaapmiddelen uit de klasse van benzodiazepinen (diazepam, lorazepam, lormetazepam) en anticoagulantia van het type coumarine (warfarine, fenprocoumon).

De combinatie met andere werkzame stoffen die de lever beschadigen (paracetamol, carbamazepine, alcohol) moet worden vermeden.

Aangezien er slechts beperkte gegevens over verdraagbaarheid en veiligheid beschikbaar zijn voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding, mag flupirtine gedurende deze periode niet worden ingenomen. Het actieve ingrediënt is ook niet goedgekeurd voor kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Oudere patiënten en patiënten met nier- of leverproblemen dienen slechts een verlaagde dosis flupirtine in te nemen.

Hoe flupirtine-medicatie te krijgen?

In Duitsland is flupirtine alleen op recept verkrijgbaar in elke dosering.

Sinds wanneer is Flupirtin bekend?

De werkzame stof flupirtine is vanaf 1961 ontwikkeld door de Duitse chemicus Walter von Bebenburg bij het chemiebedrijf Degussa AG en vanaf 1984 in Europa op de markt gebracht door het farmaceutische bedrijf Asta Medica AG (voorheen Chemiewerk Homburg). Flupirtine is nooit goedgekeurd op de Amerikaanse geneesmiddelenmarkt. Inmiddels zijn er in dit land ook enkele generieke geneesmiddelen met de werkzame stof flupirtine op de markt.

Tags:  onvervulde kinderwens nieuws voetverzorging