tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof tolperison behoort tot de groep van centraal werkende spierverslappers, d.w.z. stoffen die in de hersenen of het ruggenmerg werken om de spieren te ontspannen. In tegenstelling tot de andere vertegenwoordigers van deze groep actieve ingrediënten, heeft tolperison geen dempende of slaperigheid inducerende werking. Hier leest u alles wat interessant is over de effecten en het gebruik van tolperison, bijwerkingen en andere belangrijke weetjes.

Zo werkt tolperison

De werkzame stof tolperison werkt op verschillende plaatsen in het lichaam, al is het werkingsmechanisme niet tot in de puntjes bekend.

Tolperison heeft een vergelijkbare chemische structuur als lidocaïne en andere lokale anesthetica (lokale anesthetica). Daarom wordt aangenomen dat het een direct effect heeft op de overdracht van prikkels in het zenuwstelsel: Tolperison wordt bij voorkeur afgezet in de hersenen, het ruggenmerg en in de zenuwbanen. Zenuwcellen (neuronen) hebben lange, kabelachtige uitlopers waardoor ze in contact staan ​​met het volgende neuron en signalen doorgeven. Enerzijds kunnen deze signalen sensorisch zijn en van het lichaam naar de hersenen worden doorgegeven, zoals temperatuur-, druk- of pijnprikkels. Andere signalen zijn van motorische aard: ze worden in de tegenovergestelde richting van de hersenen naar andere delen van het lichaam gestuurd en veroorzaken bijvoorbeeld spierbewegingen. De overdracht van de signalen langs de lange "kabels" gebeurt doordat positief geladen natriumdeeltjes van buitenaf via natriumkanalen de "kabel" binnenkomen, waardoor er binnenin een positieve lading wordt opgebouwd en verder wordt getransporteerd. Net als lokale anesthetica kan tolperison het binnendringen van natrium remmen door de natriumkanalen te blokkeren. Er wordt daarom ook gezegd dat de spierverslapper een lidocaïne-achtige activiteit heeft (“lidocaïne-achtige activiteit”).

Bij krampsymptomen (spasticiteit/spasticiteit) veroorzaakt het centrale zenuwstelsel een abnormaal verhoogde inwendige spanning in de skeletspieren. Hierdoor kunnen bij de minste irritatie reflexen worden geactiveerd en, afhankelijk van de ernst van de spasticiteit, trekt de spier zeer sterk samen, wat gepaard kan gaan met beperkte mobiliteit en pijn. Er worden pogingen ondernomen om met deze "overdrive" door het zenuwstelsel om te gaan door de overdracht van prikkels via tolperison te dempen.

Tolperison opname, afbraak en uitscheiding

Na inname via de mond wordt de werkzame stof via de darmwand opgenomen in het bloed, waar het na anderhalf uur het hoogste niveau bereikt. Kort na inname wordt echter viervijfde van de werkzame stof afgebroken door de lever. Als een maaltijd wordt geconsumeerd vóór de inname van het actieve ingrediënt, neemt de inname toe tot ongeveer het dubbele. Ongeveer twee en een half uur na inname wordt de helft van het tolperison en zijn afbraakproducten via de nieren uitgescheiden met de urine.

Wanneer wordt tolperison gebruikt?

In Duitsland is tolperison alleen goedgekeurd voor de behandeling van spastische symptomen na een beroerte bij volwassenen.

Buiten de goedgekeurde toepassingsgebieden ("off-label" gebruik) en in andere landen wordt tolperison ook gebruikt voor andere ziekten zoals artrose (gewrichtsslijtage), spondylose (gewrichtsaandoening van de wervelkolom) en stoornissen in de bloedsomloop (omdat het verbetert bloedcirculatie).

Het actieve ingrediënt is over het algemeen geschikt voor langdurig gebruik.

Zo wordt tolperison gebruikt

Het spierverslapper tolperison wordt ingenomen in de vorm van tabletten. De gebruikelijke dosering is driemaal daags 50 tot 150 milligram na de maaltijd voor een totale dosis van 150 tot 450 milligram per dag.

Wat zijn de bijwerkingen van tolperison?

Preparaten met de werkzame stof tolperison worden doorgaans zeer goed verdragen.

In klinische onderzoeken met het werkzame bestanddeel kreeg één op de 100 tot duizend behandelde mensen bijwerkingen zoals duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, vermoeidheid, zwakte, buikpijn, misselijkheid en braken.

Nog zeldzamer (bij één op de duizend tot tienduizend patiënten) veroorzaakte tolperison bijwerkingen zoals hoofdpijn, slapeloosheid, constipatie, diarree, maag-darmklachten, roodheid van de huid, huiduitslag, jeuk, toegenomen transpiratie en lage bloeddruk.

De symptomen zijn meestal tijdelijk of verdwijnen wanneer de dosis wordt verlaagd. In geval van overgevoeligheidsreacties moet de arts worden geïnformeerd en moet de werkzame stof worden stopgezet.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van tolperison?

Het actieve ingrediënt tolperison heeft geen directe interactie met andere actieve ingrediënten. Het wordt echter in de lever afgebroken door enzymen (cytochroom P450 2D6 en 2C19) die ook andere werkzame stoffen afbreken. Als het tegelijkertijd wordt ingenomen, kan de afbraak van tolperison of die van het andere werkzame bestanddeel worden vertraagd of versneld. Bijvoorbeeld de afbraak van cardiovasculaire geneesmiddelen uit de groep van bètablokkers (metoprolol, nebivolol), psychotrope geneesmiddelen (thioridazine, perfenazine, venlafaxine, desipramine, atomoxetine) of de hoestonderdrukkende dextromethorfan bij gebruik in combinatie met tolperison, zodat hun bloed de niveaus stijgen sterk en symptomen van overdosering treden op.

Tolperison kan ook de effecten van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen versterken, waaronder de gebruikelijke vrij verkrijgbare pijnstillers acetylsalicylzuur (ASA), ibuprofen, naproxen en diclofenac.

Tolperison heeft bij dierproeven schade toegebracht aan ongeboren baby's, daarom mag het niet tijdens de zwangerschap worden ingenomen. Bovendien kan worden aangenomen dat de werkzame stof wordt uitgescheiden in de moedermelk - vrouwen die borstvoeding geven en die absoluut met tolperison moeten worden behandeld, moeten vooraf stoppen met borstvoeding.

Vanwege het gebrek aan ervaring met de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, moeten bij minderjarigen andere werkzame stoffen worden gebruikt in plaats van tolperison.

Bij oudere patiënten en mensen met een lever- of nierfunctiestoornis moet de juiste dosering eerst zorgvuldig door de arts worden bepaald. Het werkzame bestanddeel mag niet worden gebruikt bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen.

Hoe medicijnen te krijgen met tolperison?

Het spierverslapper tolperison is in elke dosering op recept verkrijgbaar en is op doktersrecept verkrijgbaar bij de apotheek.

Sinds wanneer is tolperison bekend?

Tolperison is sinds de jaren zestig goedgekeurd voor tal van klachten in Europa. In 2013 werden de goedgekeurde toepassingsgebieden teruggebracht tot één toepassingsgebied, aangezien ernstige overgevoeligheidsreacties zelden optraden ondanks het lage aantal bijwerkingen. Sinds het aflopen van de octrooibescherming zijn er verschillende generieke geneesmiddelen met de werkzame stof tolperison op de Duitse markt gekomen.

Tags:  tandheelkunde boekentip tcm