Atorvastatine

Bijgewerkt op

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof atorvastatine behoort tot de zogenaamde statines - een groep werkzame stoffen die een hoog cholesterolgehalte kunnen verlagen. Te veel cholesterol in het bloed bevordert de verharding van de bloedvaten, wat onder andere kan leiden tot coronaire hartziekte en beroerte. Hier leest u alles wat u moet weten over het cholesterolverlagende middel atorvastatine, bijwerkingen en gebruik.

Dit is hoe atorvastatine werkt

Atorvastatine is een lid van de statines - een groep geneesmiddelen die een hoog cholesterolgehalte kunnen verlagen.

Cholesterol is een essentiële stof die het lichaam onder meer nodig heeft voor de opbouw van celmembranen en voor de vorming van hormonen en galzuren (voor de vetvertering). Het lichaam produceert ongeveer twee derde van de benodigde hoeveelheid cholesterol in de lever. Het resterende derde deel wordt verkregen uit voedsel.

Om een ​​hoog cholesterolgehalte te verlagen, kan men enerzijds met medicijnen de lichaamseigen productie verminderen en anderzijds ongunstige eetgewoonten veranderen.

Atorvastatine vermindert de lichaamseigen cholesterolproductie: het is een complex proces dat uit vele stappen bestaat. Een belangrijke en snelheidsbeperkende stap hangt af van een specifiek enzym genaamd HMG-CoA-reductase. Dit enzym remt statines zoals atorvastatine. Dit vermindert de zelfproductie en verlaagt het cholesterolgehalte in het bloed.

Dit geldt vooral voor de bloedwaarden van het "slechte" LDL-cholesterol (LDL = low-density lipoproteïne), wat kan leiden tot verharding van de slagaders. De bloedwaarden van het "goede" (vasculaire beschermende) HDL-cholesterol (HDL = high-density lipoproteïne) daarentegen lopen soms zelfs op.

De totale hoeveelheid cholesterol en de hoeveelheid triglyceriden (TG) - een ander type bloedlipidenniveau - worden ook verminderd door de effecten van atorvastatine.

Opname, afbraak en uitscheiding

Atorvastatine wordt snel door het lichaam opgenomen nadat het via de mond (oraal) is ingenomen. In tegenstelling tot andere statines hoeft het niet eerst in de lever in de actieve vorm te worden omgezet, maar kan het onmiddellijk in werking treden.

Het maximale effect wordt ongeveer één tot twee uur na inname bereikt. Omdat het lichaam 's nachts het meest cholesterol aanmaakt, wordt atorvastatine meestal 's avonds ingenomen.

Vanwege de lange werkingsduur is een eenmaal daagse dosis voldoende. Atorvastatine, dat in de lever wordt gemetaboliseerd, wordt voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden.

Wanneer wordt atorvastatine gebruikt?

Atorvastatine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van hoge cholesterolwaarden in het bloed (hypercholesterolemie). Over het algemeen worden cholesterolverlagende medicijnen zoals atorvastatine alleen voorgeschreven als niet-medicamenteuze maatregelen om cholesterol te verlagen (gezonde voeding, lichaamsbeweging en gewichtsverlies) geen succes hebben gehad.

Atorvastatine is ook goedgekeurd voor de preventie (preventie) van cardiovasculaire complicaties bij patiënten met coronaire hartziekte (CHD) of met een verhoogd risico op hart- en vaatziekten (zoals die met diabetes). Deze toepassing is onafhankelijk van het cholesterolgehalte.

In beide gevallen wordt het langdurig gebruikt om het cholesterolgehalte blijvend tot bepaalde waarden te verlagen. Hoe lager de behaalde waarden, hoe beter.

Dit is hoe atorvastatine wordt gebruikt

Atorvastatine wordt gewoonlijk eenmaal daags 's avonds als tablet ingenomen. De dosis wordt individueel bepaald door de behandelend arts, maar ligt meestal tussen de tien en tachtig milligram.

Regelmatige inname is belangrijk voor het welslagen van de behandeling, aangezien het cholesterolgehalte in het bloed gewoonlijk over een periode van enkele weken verandert. De patiënten "merken" het effect van het cholesterolverlagende middel niet direct, hoewel het in het bloed kan worden gemeten en zich uit in een verminderde incidentie van hartaanvallen en beroertes.

Stop niet op eigen kracht met atorvastatine alleen omdat u zelf "geen effect ziet".

Indien nodig wordt atorvastatine gecombineerd met andere geneesmiddelen, bijvoorbeeld met colestyramine of ezetimibe (beide verlagen ook het cholesterolgehalte).

Wat zijn de bijwerkingen van atorvastatine?

Vaak voorkomende bijwerkingen (die bij één tot tien op de honderd patiënten optreden) van behandeling met atorvastatine zijn:

• hoofdpijn
• Maagdarmstelselaandoeningen (zoals constipatie, gas, misselijkheid, diarree)
• veranderingen in leverenzymen
• spierpijn

Breng uw arts op de hoogte als u spierpijn of ongemak heeft tijdens de behandeling met atorvastatine.

Soms voorkomende bijwerkingen (d.w.z. bijwerkingen die minder dan één procent van de behandelde personen treffen) zijn slapeloosheid, gewichtstoename, slaperigheid, braken, buikpijn en huiduitslag. Een gebrek aan bloedplaatjes (trombocytopenie), zichtproblemen, gehoorproblemen en angioneurotisch oedeem (speciale vorm van oedeem) zijn nog zeldzamer.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van atorvastatine?

Contra-indicaties

Atorvastatine mag niet worden ingenomen als:

• ernstige leverfunctiestoornis
• gelijktijdige behandeling met bepaalde geneesmiddelen voor hepatitis C-therapie (glecaprevir en pibrentasvir)

Interacties

Omdat atorvastatine onder meer wordt afgebroken door het enzym cytochroom 3A4 (CYP3A4), leiden remmers van dit enzym tot verhoogde spiegels en dus tot verhoogde bijwerkingen van atorvastatine. Dergelijke CYP3A4-remmers mogen daarom niet worden gecombineerd met atorvastatine:

• bepaalde antibiotica: erytromycine, claritromycine, fusidinezuur
• HIV-proteaseremmers (bijv. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• bepaalde antischimmelmiddelen: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
• bepaalde hartmedicatie: verapamil, amiodaron

Andere geneesmiddelen die niet mogen worden gecombineerd met het cholesterolverlagende geneesmiddel vanwege een mogelijke toename van de bijwerkingen van atorvastatine zijn:

• Gemfibrozil (lipidenverlagend middel uit de groep van fibraten)

Grapefruit (sap, fruit) - ook een CYP3A4-remmer - moet ook worden vermeden tijdens behandeling met atorvastatine. Zelfs een glas grapefruitsap 's ochtends zorgt ervoor dat de volgende nacht twee keer zo hoge atorvastatinespiegels worden gemeten als gebruikelijk, met als mogelijk gevolg onverwachte bijwerkingen.

Omgekeerd kunnen stoffen die de activiteit van het enzym CYP3A4 (CYP3A4-inductoren) stimuleren de afbraak van atorvastatine versnellen en het effect ervan verminderen. Deze omvatten rifampicine (antibioticum), efavirenz (hiv-medicijn), sint-janskruid en sommige anti-epileptica (bijv. carbamazepine, fenytoïne).

Leeftijdsbeperking

De behandeling van kinderen en adolescenten vindt alleen plaats in speciale gevallen en is onderworpen aan bepaalde beperkingen die door de arts moeten worden verduidelijkt. In principe is atorvastatine goedgekeurd voor de behandeling van hypercholesterolemie vanaf de leeftijd van tien jaar.

zwangerschap en borstvoedingsperiode

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven mogen atorvastatine niet gebruiken. Als gebruik tijdens borstvoeding absoluut noodzakelijk is, moet de borstvoeding worden gestaakt voordat de behandeling met atorvastatine wordt gestart.

Hoe krijgt u medicijnen met atorvastatine?

Atorvastatine heeft een recept nodig in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland en is verkrijgbaar in apotheken op vertoon van een doktersrecept.

Hoe lang is atorvastatine al bekend?

Nadat de biosynthese van cholesterol in het begin van de jaren vijftig was opgehelderd, werd al snel duidelijk dat men door remming van belangrijke sleutelenzymen effectieve geneesmiddelen tegen hoge cholesterolniveaus kon produceren.

In 1976 werd in Japan een eerste remmer, mevastatine genaamd, geïsoleerd uit een schimmel, specifiek tegen het enzym HMG-CoA-reductase. Dit is echter nooit op de markt gebracht.

In 1979 isoleerden wetenschappers lovastatine uit een schimmel. Tijdens het onderzoek zijn ook synthetisch gemodificeerde varianten van lovastatine ontwikkeld, waarbij de verbinding MK-733 (later simvastatine) therapeutisch effectiever bleek te zijn dan de uitgangsstof.

Simvastatine, een zogenaamde type 1 statine, werd later gebruikt om de nieuwere type 2 statines te ontwikkelen, zoals atorvastatine, dat twee tot drie keer effectiever is. Het werd in 1996 in de VS goedgekeurd en in 1997 in Duitsland gelanceerd.

Sinds het patent in 2011 afliep, zijn er tal van generieke producten ontwikkeld, wat heeft geleid tot een scherpe prijsdaling van atorvastatine.

Tags:  geneeskrachtige kruiden huismiddeltjes eetpatroon huismiddeltjes