Nebivolol
Bijgewerkt opBenjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.
Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.Nebivolol is een bloeddrukverlagend middel uit de groep van bètablokkers. Als relatief nieuw actief bestanddeel van de derde generatie bètablokkers heeft het een bijzonder gunstig profiel van effecten en bijwerkingen in vergelijking met oudere actieve ingrediënten. Hier leest u alles wat u moet weten over de effecten en het gebruik van nebivolol, bijwerkingen en interacties.
Dit is hoe nebivolol werkt
Nebivolol is een geneesmiddel uit de groep van bèta-1-selectieve bètablokkers. Bèta-1-receptoren zijn specifieke bevestigingspunten voor boodschapperstoffen en worden voornamelijk in het hart aangetroffen. Door aan deze receptoren te koppelen, kan nebivolol de hartslag verlagen (negatief chronotroop) en de hartslag van het hart verminderen (negatief inotroop).
Daarnaast beïnvloedt de werkzame stof de prikkelgeleiding (negatief dromotroop; anti-aritmisch effect) en verlaagt het de bloeddruk (antihypertensief).
Het werkingsmechanisme in detail
In stressvolle situaties heeft het lichaam een verhoogde behoefte aan zuurstof en voedingsstoffen. Om in zo'n stressvolle situatie elk orgaan en weefsel optimaal te kunnen voorzien, komen stresshormonen zoals adrenaline vrij in de bloedbaan. Bovendien worden individuele organen direct gestimuleerd via activerende zenuwbanen met boodschapperstoffen zoals noradrenaline om hun prestaties te verbeteren.
Als gevolg hiervan worden de luchtwegen wijder zodat de longen meer zuurstof kunnen opnemen. De hartslag wordt versneld om zuurstof en voedingsstoffen sneller door het lichaam te verplaatsen. De spijsvertering wordt vertraagd om meer energie te kunnen leveren voor andere essentiële processen in het lichaam. Bovendien wordt de bloedtoevoer naar de inwendige organen en spieren verhoogd, terwijl die van de ledematen en het huidoppervlak wordt verminderd.
Bij patiënten met hoge bloeddruk en patiënten met hartinsufficiëntie is dit systeem zelfs in normale toestand overmatig gereguleerd, wat leidt tot permanente onnodige stress, vooral op het hart en de bloedvaten. Dan kunnen bètablokkers zoals nebivolol helpen:
Ze blokkeren de aanlegplaatsen voor adrenaline en noradrenaline. De boodschapperstoffen kunnen zich er dan niet meer aan binden, waardoor ze geen effect meer kunnen veroorzaken.
Nieuwere bètablokkers werken voornamelijk op het hart, waar ze de hartslag tot een normaal niveau verlagen. De werkzame stof nevivolol heeft ook de bijzondere eigenschap dat het via een ander werkingsmechanisme in de bloedvaten tot vaatverwijding leidt - de bloeddruk daalt en de bloedstroom in kleine en grote bloedvaten verbetert.
Opname, afbraak en uitscheiding
Na inname wordt nebivolol snel via de darmwand in het bloed opgenomen. In de lever wordt het actieve ingrediënt uitgebreid gemetaboliseerd, soms tot effectieve stofwisselingsproducten.
Het vermogen om nebivolol af te breken verschilt bij elke patiënt, afhankelijk van hun genetische aanleg. De behandelend arts moet hier mogelijk rekening mee houden bij het bepalen van de dosering. Bij patiënten die het actieve ingrediënt snel metaboliseren (de zogenaamde "snelle metaboliseerder"), wordt de helft van het actieve ingrediënt na ongeveer tien uur uitgescheiden. Bij langzame metaboliseerders daarentegen kan dit proces drie tot vijf keer langer duren.
De afbraakproducten worden in ongeveer gelijke delen uitgescheiden met de ontlasting en urine.
Wanneer wordt nebivolol gebruikt?
De toepassingsgebieden (indicaties) van nebivolol zijn:
- Hoge bloeddruk (hypertensie)
- chronisch hartfalen (hartfalen) milde tot matige ernst
Over het algemeen wordt nebivolol permanent ingenomen.
Dit is hoe nebivolol wordt gebruikt
Nebivolol wordt ingenomen in de vorm van tabletten, die indien nodig kunnen worden verdeeld. De dosis wordt eenmaal per dag op hetzelfde tijdstip van de dag doorgeslikt, ongeacht wat u eet.
Het bloeddrukverlagende effect treedt één tot twee weken na het begin van de therapie op, het volledige effect van nebivolol treedt mogelijk pas vier weken op. Bij hartfalen wordt gestart met een bijzonder lage dosis, die vervolgens geleidelijk wordt verhoogd.
Bij hoge bloeddruk kan het zinvol zijn om nebivolol te combineren met een ander antihypertensivum om een grotere bloeddrukdaling te bereiken. Hiervoor zijn ook vaste combinaties van nebivolol met andere werkzame stoffen (bijv. hydrochloorthiazide = HCT) beschikbaar.
Als de behandeling met nebivolol wordt beëindigd, mag de werkzame stof niet plotseling worden gestaakt, maar eerder langzaam, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd ("afbouw").
Wat zijn de bijwerkingen van nebivolol?
Bij meer dan elke tiende behandelde persoon veroorzaakt het innemen bijwerkingen zoals trage hartslag en duizeligheid (dit laatste treedt vooral op aan het begin van de therapie). Ook hoofdpijn, vermoeidheid en bloeddrukdaling bij het veranderen van houding (orthostase) zijn mogelijk.
Verder krijgt elke tiende tot honderdste patiënt hoofdpijn, kortademigheid, constipatie, misselijkheid, diarree en/of vochtophoping in het lichaam.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van nebivolol?
Contra-indicaties
Het gebruik van nebivolol in combinatie met werkzame stoffen tegen hartritmestoornissen wordt niet aanbevolen. Het gecombineerde effect op het hart kan leiden tot stoornissen in de impulsgeleiding. Voorbeelden van dergelijke actieve ingrediënten zijn kinidine, flecaïnide, lidocaïne, propafenon en calciumkanaalblokkers zoals verapamil of diltiazem.
Centraal werkende geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk zoals clonidine, monoxidine en methyldopa mogen niet samen met nebivolol worden ingenomen.
Andere contra-indicaties zijn:
- zeer lage bloeddruk (ernstige hypotensie met bloeddrukwaarden lager dan 90/50 mmHg)
- bepaalde soorten hartritmestoornissen en geleidingsstoornissen
- trage hartslag (bradycardie: minder dan 60 hartslagen per minuut)
- Spasmen van de spieren van de luchtwegen (bronchospasme) of bekende bronchiale astma
- Metabole acidose (verzuring van het bloed)
Interacties
Bij diabetici die worden behandeld met insuline of orale antidiabetica, kan de werkzame stof nebivolol hypoglykemie maskeren door de stijging van de bloedsuikerspiegel na toediening van de diabetesmedicatie te vertragen. Daarom moeten diabetici bijzonder voorzichtig zijn bij het gebruik van nebivolol.
Het gelijktijdig gebruik van antipsychotica (middelen tegen psychose en schizofrenie), antidepressiva of slaappillen van het barbituraattype kan leiden tot een verhoogde bloeddrukdaling.
Mensen met COPD (chronische obstructieve longziekte) moeten nebivolol met voorzichtigheid gebruiken, omdat het ademhalingsproblemen kan verergeren.
Het enzym CYP2D6 is betrokken bij de afbraak van nebivolol. Het gelijktijdig gebruik van stoffen die dit enzym remmen, kan dus de plasmaspiegel en daarmee de werking van nebivolol verhogen. Deze stoffen omvatten met name de antidepressiva paroxetine en fluoxetine, het antipsychoticum thioridazine en kinidine - een middel tegen hartritmestoornissen.
Leeftijdsbeperking
Nebivolol is goedgekeurd voor kinderen van 18 jaar en ouder. Vanwege een gebrek aan gegevens wordt het gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar niet aanbevolen.
zwangerschap en borstvoedingsperiode
Bètablokkers zoals nebivolol verminderen over het algemeen de bloedtoevoer naar de placenta, wat kan leiden tot een ondervoeding van het ongeboren kind. Daarom mag nebivolol alleen worden gebruikt bij zwangere vrouwen als dit absoluut noodzakelijk is.
Bij dierproeven wordt de werkzame stof uitgescheiden in de moedermelk. Het is niet bekend of dit ook bij mensen het geval is. Om deze reden wordt borstvoeding niet aanbevolen tijdens de behandeling met nebivolol.
Hoe krijgt u medicijnen met nebivolol?
In Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland is voor nebivolol een recept vereist in alle doses en is het alleen verkrijgbaar in apotheken.
Hoe lang is nebivolol al bekend?
Nebivolol is gezamenlijk ontwikkeld door twee op onderzoek gebaseerde farmaceutische bedrijven. Het werd in 1996 in Duitsland goedgekeurd en in 1997 op de markt gebracht.
De eerste generieke geneesmiddelen kwamen vanaf 2008 op de markt, maar werden toen teruggetrokken vanwege octrooigeschillen. In 2010, nadat de octrooibescherming definitief afliep, kwamen generieke geneesmiddelen met de werkzame stof nebivolol weer op de markt.
Tags: nieuws slaap verdovende middelen
