Fluconazol

Bijgewerkt op

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

Fluconazol behoort tot de groep van azoolantimycotica en is dus een middel tegen schimmelinfecties. Net als andere vertegenwoordigers van deze groep is het effectief tegen een relatief groot aantal verschillende soorten infectieuze schimmels. Als er tegelijkertijd andere medicijnen worden ingenomen, kan het nodig zijn de dosis aan te passen. Hier leest u meer over de effecten en het gebruik van fluconazol, bijwerkingen en andere interessante weetjes.

Zo werkt fluconazol

Fluconazol is een antischimmelmiddel (antischimmelmiddel) uit de azoolgroep. Het blokkeert een enzym dat essentieel is voor schimmels.

Cholesterol wordt meestal alleen in een negatieve context genoemd - als bloedvet dat de bloedvaten kan "verstoppen". In bepaalde hoeveelheden is cholesterol echter essentieel voor het menselijk lichaam. Het is onder andere een belangrijk onderdeel van het celmembraan. Zonder cholesterol en dus zonder functionerend membraan zouden de lichaamscellen veel taken niet meer kunnen uitvoeren.

Het membraan van schimmelcellen bevat een bouwsteen die structureel verwant is aan, maar niet identiek is aan, cholesterol: ergosterol (ook wel ergosterol genoemd). Zonder deze stof verliest het schimmelmembraan zijn stabiliteit en kan de schimmel niet meer groeien.

Azool-antischimmelmiddelen zoals fluconazol remmen een specifiek schimmelenzym (lanosterol-14-alfa-demethylase) dat betrokken is bij de productie van ergosterol. Dit vertraagt ​​selectief de groei van de schimmel. Fluconazol remt de groei van sommige schimmels (fungistatisch) en doodt zelfs andere (fungicide).

Opname, afbraak en uitscheiding

Fluconazol wordt na orale inname goed via de darmwand in het bloed opgenomen en bereikt na een half uur tot anderhalf uur de hoogste bloedspiegels. Het actieve ingrediënt bereikt alle delen van het lichaam, inclusief de hersenen, huid en nagels.

Slechts een klein deel ervan wordt door het lichaam afgebroken en het grootste deel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Ongeveer 30 uur na inname is de bloedspiegel van fluconazol weer gehalveerd.

Wanneer wordt fluconazol gebruikt?

De werkzame stof fluconazol wordt gebruikt om schimmelinfecties te behandelen. Voorbeelden hiervan zijn de aantasting van de orale, neus- en vaginale slijmvliezen met gist Candida albicans (bijv. met spruw, vaginale spruw), huidschimmelziekten (dermatomycosen) en de aantasting van de hersenvliezen met Coccidioides immitis (Coccidioidomycose, ook bekend als vallei- of woestijnkoorts).

Fluconazol-therapie kan ook als voorzorgsmaatregel worden gebruikt om (hernieuwde) schimmelinfecties bij immuungecompromitteerde patiënten te voorkomen. Dit zijn bijvoorbeeld transplantatiepatiënten, kanker- en hiv-patiënten.

De behandeling wordt meestal voor een beperkte tijd uitgevoerd, omdat het ontstaan ​​van resistentie bij de schimmels niet kan worden uitgesloten. In individuele gevallen kan echter ook een langdurige behandeling met fluconazol noodzakelijk zijn.

Dit is hoe fluconazol wordt gebruikt

Fluconazol wordt meestal via de mond (oraal) toegediend, bijvoorbeeld in de vorm van capsules. De dosering wordt individueel bepaald en ligt, afhankelijk van de indicatie, tussen de 50 en 400 milligram per dag of 150 milligram per week. In zeer ernstige gevallen is een dosering van fluconazol tot 800 milligram per dag mogelijk.

Een dubbele dosis fluconazol wordt gewoonlijk op de eerste dag van de behandeling ingenomen om snel een hoge concentratie van de werkzame stof in het lichaam te bereiken.

In sommige gevallen wordt het medicijn rechtstreeks in een ader (intraveneus) toegediend. Fluconazol is beschikbaar in sapvorm voor kinderen en mensen met slikproblemen.

Wat zijn de bijwerkingen van fluconazol?

Eén op de tien tot honderd mensen krijgt bijwerkingen zoals hoofdpijn, buikpijn, misselijkheid, diarree, braken, huiduitslag en een toename van leverenzymen in het bloed.

Bloedarmoede, verminderde eetlust, slaperigheid, duizeligheid, krampen, sensorische stoornissen, constipatie en andere spijsverteringsstoornissen, spierpijn, koorts, huiduitslag en jeuk zijn mogelijk bij één op de honderd tot duizend mensen.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van fluconazol?

Contra-indicaties

Fluconazol mag niet worden ingenomen als:

• gelijktijdig gebruik van terfenadine (anti-allergisch) als de dagelijkse dosis fluconazol 400 milligram of meer is
• Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het zogenaamde QT-interval in het ECG verlengen en worden afgebroken door het enzym CYP3A4 (bijv. erytromycine, cisapride, astemizol, pimozide en kinidine)

Interacties

De werkzame stof fluconazol remt bepaalde geneesmiddelbrekende enzymen in de lever (namelijk CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4). Als andere actieve ingrediënten tegelijkertijd met fluconazol worden ingenomen, kunnen hun spiegels sterk stijgen vanwege de verminderde afbraak en giftige (toxische) concentraties bereiken.

Voorbeelden hiervan zijn het antiallergische middel terfenadine, pimozide (middel tegen psychose), antibiotica zoals erytromycine en bepaalde middelen tegen hartritmestoornissen. Gelijktijdig gebruik moet worden vermeden of een dosisaanpassing is vereist.

Voorzichtigheid is ook geboden als ciclosporine, sirolimus of tacrolimus (geneesmiddelen om afstoting van transplantaten te voorkomen) tegelijkertijd worden ingenomen. Deze actieve ingrediënten hebben een smal therapeutisch bereik (overdosering is gemakkelijk).

Een dosisaanpassing kan ook nodig zijn in combinatie met andere werkzame stoffen:

• Antidepressiva zoals amitriptyline en nortriptyline
• Anticoagulantia zoals warfarine en fenprocoumon
• Geneesmiddelen tegen epilepsie en epileptische aanvallen, zoals carbamazepine en fenytoïne
• Opioïden zoals methadon, fentanyl en alfentanil
• Astmamedicijnen zoals theofylline
• Lipidenverlagende medicijnen zoals atorvastatine en simvastatine
• Pijnstillers zoals celecoxib
• bepaalde geneesmiddelen tegen kanker, zoals olaparib

Leeftijdsbeperking

Indien geïndiceerd kan fluconazol vanaf de geboorte worden toegediend.

zwangerschap en borstvoedingsperiode

Langdurige inname van hoge doses fluconazol tijdens de zwangerschap kan mogelijk de ontwikkeling van het kind schaden - zelfs als eerdere waarnemingen wijzen op een verhoogd risico op misvormingen. Niettemin mogen zwangere vrouwen de werkzame stof alleen in dringende gevallen en slechts voor korte tijd onder medisch toezicht gebruiken.

De werkzame stof fluconazol wordt uitgescheiden in de moedermelk. Als de moeder echter moet worden behandeld, kan borstvoeding nog steeds worden gegeven.

Voor zowel zwangerschap als borstvoeding verdient lokale therapie met clotrimazol, miconazol of nystatine de voorkeur in het geval van vaginale mycose (vaginale spruw).

Hoe krijgt u medicatie met fluconazol?

In Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland zijn geneesmiddelen met de werkzame stof fluconazol alleen op recept verkrijgbaar in alle doseringsvormen en doseringen.

Hoe lang is fluconazol al bekend?

De nieuwere antischimmelmiddelen van de azoolgroep werden rond 1969 ontwikkeld. Een groot nadeel van de eerste werkzame stoffen in deze groep, zoals clotrimazol, was dat ze alleen oraal konden worden toegediend en niet via injectie.

Om deze reden werd in 1978 ketoconazol ontwikkeld, dat via injectie kan worden toegediend, maar zeer giftig is voor de lever. Op basis van de structuur werd vervolgens een nieuw antischimmelmiddel ontwikkeld - het werd fluconazol genoemd. Het was zeer effectief en werd zowel oraal als via injectie goed verdragen. Fluconazol werd uiteindelijk goedgekeurd in 1990.

Tags:  haar eetpatroon parasieten