Simvastatine

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

De werkzame stof simvastatine behoort tot de statines en is een belangrijk medicijn bij een hoog cholesterolgehalte. Het werd in 1990 in Duitsland op de markt gebracht door MSD Sharp & Dohme en zit nu in tal van medicijnen. Het wordt over het algemeen als goed verdragen beschouwd; een zeldzame bijwerking van simvastatine is spierpijn. Hier leest u alles wat u moet weten over simvastatine, bijwerkingen en gebruik.

Dit is hoe simvastatine werkt

Een van de dingen die het lichaam nodig heeft om vetten in het bloed te transporteren, is cholesterol. Het lichaam maakt in de lever ongeveer twee derde van de benodigde hoeveelheid cholesterol aan, een derde komt uit de voeding. Als het cholesterolgehalte te hoog is, kun je je eigen productie verminderen, maar het helpt vaak om je voedingspatroon fundamenteel te veranderen.

De productie van cholesterol in de lever is een complex proces, maar geactiveerd azijnzuur, een stof die in veel cellen wordt aangetroffen, creëert tijdens het proces in vele stappen effectief cholesterol. Een belangrijke en snelheidsbeperkende stap in deze cholesterolbiosynthese hangt af van een bepaald enzym genaamd "HMG-CoA-reductase". Statines zoals simvastatine remmen juist deze stap - dit vermindert de zelfproductie en het cholesterolgehalte in het bloed daalt (vooral die van het "slechte" LDL-cholesterol, dat van het "goede" HDL-cholesterol neemt soms zelfs toe).

Simvastatine wordt na orale inname snel geabsorbeerd en door de lever omgezet in de actieve vorm. Het maximale effect van simvastatine treedt ongeveer één tot twee uur na inname op. Omdat het lichaam 's nachts het meest cholesterol aanmaakt, wordt simvastatine meestal 's avonds ingenomen.

Het gemetaboliseerde simvastatine wordt voornamelijk uitgescheiden in de ontlasting, slechts een klein deel wordt uitgescheiden in de urine.

Wanneer wordt simvastatine gebruikt?

Simvastatine wordt voornamelijk gebruikt bij hoge cholesterolwaarden (hypercholesterolemie) in het bloed. Alvorens met de therapie te starten, moet altijd worden geprobeerd het cholesterolgehalte op niet-medische wijze te normaliseren, bijvoorbeeld door gezonde voeding, lichaamsbeweging en gewichtsverlies.

Simvastatine is ook goedgekeurd voor de preventie van cardiovasculaire complicaties bij patiënten met coronaire hartziekte (CHD) of met een verhoogd risico op hart- en vaatziekten (zoals diabetespatiënten) - ongeacht hun cholesterolgehalte.

In beide gevallen is de aanvraag meestal langdurig.

Dit is hoe simvastatine wordt gebruikt

Simvastatine wordt gewoonlijk eenmaal daags 's avonds als tablet ingenomen. De individuele dosis wordt bepaald door de arts, maar ligt meestal tussen de vijf en tachtig milligram.

Regelmatig gebruik is belangrijk voor het succes van de behandeling, aangezien het cholesterolgehalte in het bloed gewoonlijk in de loop van enkele weken verandert. De patiënten "merken" het effect van het cholesterolverlagende middel niet direct, hoewel het wel in het bloed kan worden gemeten. Ongeoorloofde stopzetting van cholesterolverlagende medicijnen als er geen "effect" wordt opgemerkt, wordt uitdrukkelijk afgeraden.

Simvastatine wordt vaak gecombineerd met andere medicijnen, bijvoorbeeld met de anionenwisselaar colestyramine - ook een cholesterolverlagend medicijn. Het voorkomt dat de galzuren die in de darmen vrijkomen om de spijsvertering te ondersteunen, opnieuw in het bloed worden opgenomen. Dit dwingt de lever om nieuwe galzuren uit cholesterol aan te maken - het cholesterolgehalte daalt.

Wat zijn de bijwerkingen van simvastatine?

Bijwerkingen met simvastatine komen zelden voor (bij één op de 1.000 tot 10.000 patiënten). Waaronder:

• Bloedarmoede, duizeligheid, hoofdpijn
• Spierzwakte, pijn, krampen (vooral bij hoge doses simvastatine)

Spierpijn en ongemak tijdens de behandeling met simvastatine zijn ernstige bijwerkingen en moeten onmiddellijk met de behandelend arts worden besproken.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van simvastatine?

De behandeling van kinderen en adolescenten (10 tot 17 jaar) wordt alleen in speciale gevallen uitgevoerd en is onderworpen aan bepaalde beperkingen die door de arts moeten worden verduidelijkt. Het gebruik bij kinderen onder de tien jaar is niet onderzocht.

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven mogen simvastatine niet gebruiken. Als het gebruik tijdens de borstvoeding absoluut noodzakelijk is, moet de borstvoeding worden gestaakt voordat de behandeling met simvastatine wordt gestart.

Omdat simvastatine onder meer wordt afgebroken door het enzym cytochroom 3A4, leiden remmers van dit enzym tot verhoogde spiegels en dus tot meer bijwerkingen van simvastatine. De volgende geneesmiddelen mogen daarom niet worden gecombineerd met simvastatine:

• Bepaalde antischimmelmiddelen (antischimmelmiddelen): ketoconazol, itraconazol, fluconazol

Andere geneesmiddelen die niet mogen worden gecombineerd vanwege een mogelijke toename van de bijwerkingen van simvastatine zijn:

• Ciclosporine (voor auto-immuunziekten en na orgaantransplantaties)
• Hartmedicatie en calciumkanaalblokkers (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipine)

U moet ook grapefruitsap vermijden tijdens de behandeling met simvastatine. Alleen al een glas grapefruitsap in de ochtend zorgt ervoor dat de simvastatinespiegels de volgende nacht twee keer zo hoog zijn als normaal - het mogelijke resultaat zijn onverwachte bijwerkingen.

Hoe simvastatine-medicatie te krijgen?

Simvastatine is alleen op recept verkrijgbaar bij de apotheek.

Sinds wanneer is simvastatine bekend?

Nadat de biosynthese van cholesterol in het begin van de jaren vijftig was opgehelderd, werd al snel duidelijk dat men door remming van belangrijke sleutelenzymen effectieve geneesmiddelen tegen hoge cholesterolniveaus kon produceren. In 1976 werd in Japan een eerste remmer, mevastatine genaamd, geïsoleerd uit een schimmel, specifiek tegen het enzym HMG-CoA-reductase. Dit is echter nooit op de markt gebracht. In 1979 isoleerden wetenschappers van Merck & Co. (nu MSD Sharp & Dohme) lovastatine uit een schimmel. Tijdens het onderzoek zijn ook synthetisch gemodificeerde varianten van lovastatine ontwikkeld, waarbij de verbinding MK-733 (later simvastatine) therapeutisch effectiever bleek te zijn dan de uitgangsstof. Beide stoffen werden vervolgens goedgekeurd door Merck & Co.

Tags:  alcohol verdovende middelen spanning