Lercanidipine

Bijgewerkt op

Benjamin Clanner-Engelshofen is freelance schrijver op de medische afdeling van Hij studeerde biochemie en farmacie in München en Cambridge/Boston (VS) en merkte al vroeg dat hij vooral genoot van het raakvlak tussen geneeskunde en wetenschap. Daarom ging hij humane geneeskunde studeren.

Meer over de experts Alle inhoud van wordt gecontroleerd door medische journalisten.

Lercanidipine is een zogenaamde calciumkanaalblokker uit de subgroep van dihydropyridines. Het wordt gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. Als actief bestanddeel van de derde generatie wordt het beter verdragen en heeft het minder bijwerkingen dan de voorloperstoffen. Hier leest u alles wat u moet weten over de effecten en het gebruik van lercanidipine, bijwerkingen en interacties.

Zo werkt lercanidipine

Lercanidipine is een werkzame stof uit de groep van calciumkanaalblokkers, meer bepaald uit de groep van dihydropyridines. Het heeft een vaatverwijdend effect en verlaagt zo de bloeddruk. Lercanidipine is daarom een antihypertensivum. Door de bloeddruk te verlagen, voorkomt het ernstige secundaire ziekten zoals hartaanvallen en beroertes.

In de spiercellen in de slagaderwand leidt de instroom van calcium tot spanning, waardoor de bloedvaten vernauwen - de bloeddruk stijgt. Bij hoge bloeddruk kan de inname van lercanidipine deze calciuminstroom remmen door de calciumkanalen te blokkeren. Hierdoor blijven de bloedvaten ontspannen en is de bloeddruk niet meer permanent verhoogd.

De eerste calciumkanaalblokkers die werden ontwikkeld, hadden ook een effect op de "timing" van de hartslag, die ook werd gemedieerd door calcium - ze vertraagden de hartslag. Nieuwere actieve ingrediënten zoals lercanidipine hebben echter alleen een zeer gericht effect op de calciumkanalen in de slagaderwand en hebben geen invloed op de hartslag.

Opname, afbraak en uitscheiding

Het werkzame bestanddeel wordt elke dag op ongeveer hetzelfde tijdstip in tabletvorm bij een maaltijd ingenomen. Inname met voedsel is belangrijk omdat lercanidipine hierdoor beter via de darmwand in het bloed kan worden opgenomen.

De hoogste bloedspiegels worden één tot drie uur na inname bereikt. De zeer vetoplosbare werkzame stof vormt een depot in het lichaam, waardoor het effect langer aanhoudt dan bij calciumkanaalblokkers die beter in water oplosbaar zijn.

De afbraak vindt plaats door enzymen in de lever (vooral CYP3A4). De afbraakproducten worden uitgescheiden in de urine en ontlasting. Ongeveer acht tot tien uur na inname wordt de helft van de opgenomen werkzame stof afgebroken.

Wanneer wordt lercanidipine gebruikt?

Het antihypertensivum lercanidipine is goedgekeurd voor de behandeling van lichte tot matige essentiële hypertensie. De term "essentieel" betekent dat de verhoogde bloeddruk niet werd veroorzaakt door vermijdbare oorzaken zoals een onderliggende ziekte, zwangerschap of medicatie.

Zo wordt lercanidipine gebruikt

Lercanidipine wordt ingenomen in de vorm van tabletten. Vanwege de depotwerking hoeft het maar één keer per dag te worden ingeslikt. Het moet bij de maaltijd worden ingenomen omdat de werkzame stof dan beter wordt opgenomen.

Doseringen tussen de tien en twintig milligram lercanidipine komen vaak voor. Het maximale antihypertensieve effect bouwt zich langzaam op en wordt ongeveer twee weken na het begin van de therapie bereikt.

Als een sterker effect gewenst is, wordt het actieve ingrediënt gecombineerd met andere bloeddrukmedicijnen (bijv. bètablokkers, ACE-remmers of dehydraterende middelen) - verhoging van de dosis lercanidipine zou het effect niet verbeteren.

Behandeling van hoge bloeddruk moet langdurig zijn.

Welke bijwerkingen heeft lercanidipine?

Bijwerkingen van lercanidipine zijn relatief zeldzaam. Zo ontwikkelt één op de honderd tot duizend behandelde mensen vochtretentie in het weefsel (oedeem), een gevoel van warmte, duizeligheid, hoofdpijn, hartkloppingen en hartkloppingen.

Bij één op de duizend tot tienduizend behandelde mensen treden bijwerkingen op zoals slaperigheid, benauwdheid, misselijkheid, indigestie, diarree, braken, huiduitslag, spierpijn, vaak plassen en vermoeidheid.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van lercanidipine?

Contra-indicaties

Lercanidipine mag niet worden gebruikt bij:

verminderde ejectiesnelheid uit het hart
Vrouwen die zwanger kunnen worden zonder veilige anticonceptiemethode
Hartfalen (hartfalen)
onstabiele angina pectoris (druk op de borst)
ernstige lever- of nierfunctiestoornis
Patiënten die de afgelopen vier weken een hartaanval hebben gehad
gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers (inclusief grapefruitsap, zie hieronder)
tegelijkertijd ciclosporine (immunosuppressivum) innemen

CYP3A4-remmers zijn stoffen die het enzymsysteem in de lever blokkeren dat lercanidipine afbreekt. Als het tegelijkertijd wordt ingenomen, kan het antihypertensivum zich ophopen in het lichaam. Voorbeelden van CYP3A4-remmers zijn bepaalde antischimmelmiddelen (ketoconazol, itraconazol), sommige antibiotica (erytromycine, claritromycine), sommige hiv-geneesmiddelen (bijv. ritonavir) en grapefruitsap.

Interacties

Naast de bovengenoemde CYP3A4-remmers zijn er ook stoffen die het tegenovergestelde effect hebben op het CYP3A4-enzymsysteem - ze "induceren" het. Dat wil zeggen, ze zorgen ervoor dat er meer van het enzym wordt aangemaakt. Hierdoor wordt lercanidipine sneller afgebroken, wat de effectiviteit ervan beïnvloedt.

Voorbeelden van CYP3A4-inductoren zijn de epilepsiegeneesmiddelen fenytoïne en carbamazepine, bepaalde geneesmiddelen tegen hartritmestoornissen (amiodaron, kinidine), het antibioticum rifampicine en sint-janskruid.

Als lercanidipine samen met digoxine (een geneesmiddel voor de behandeling van hartfalen) wordt gebruikt, kunnen de plasmaspiegels van digoxine stijgen, waardoor het effectiever wordt.

De consumptie van alcohol kan de antihypertensieve effecten van lercanidipine versterken.

Leeftijdsbeperking

Lercanidipine is goedgekeurd vanaf de leeftijd van 18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid van therapie bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Oudere patiënten en patiënten met leverinsufficiëntie kunnen een lagere dosis lercanidipine nodig hebben omdat hun uitscheiding langzamer is.

zwangerschap en borstvoedingsperiode

Aangezien de gegevens over het gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding nog steeds onvoldoende zijn, dient lercanidipine gedurende deze periode niet te worden ingenomen.

Hoe krijgt u medicatie met lercanidipine?

Voor preparaten met de werkzame stof lercanidipine is in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland in elke dosering en verpakking een recept vereist.

Hoe lang is lercanidipine al bekend?

De eerste calciumantagonisten werden begin jaren 70 ontwikkeld door de wetenschapper Albrecht Fleckenstein in Freiburg in samenwerking met een aantal farmaceutische bedrijven. Lercanidipine werd voor het eerst goedgekeurd als een actief ingrediënt van de derde generatie in 2000.

Naast vaste combinaties met andere antihypertensiva zijn er ook preparaten die alleen de werkzame stof lercanidipine bevatten. Sinds het patent verlopen is, zijn er verschillende generieke producten op de markt gekomen.

Tags: verdovende middelen zwangerschap geboorte preventie